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常用降血脂药物的药理及选用分析

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  【摘要】目的 探讨常用降血脂药物的药理及选用。方法 高脂血症是动脉粥样硬化和缺血性心脏病的危险因素。结合降血脂药物的分类、药理作用、安全性及毒副作用全面阐述,为临床安全用药、合理用药提供参考和依据。结果 选用降血脂药物应根据高脂血症(HLP)的分型、安全性和毒副作用、有效性选用降血脂药物。结论 合理选用降血脂药物可明显减少缺血性心脏事件的发生率和心脑血管病的死亡率。
  【关键词】降血脂药物;高脂血症;冠状动脉粥样硬化;安全性;药理作用
  【中图分类号】R96 【文献标识码】B 【文章编号】ISSN.2095-6681.2015.16.0.02
  The pharmacology and selection of common blood lipid drugs
  GUO Yan-mei
  (Shandong Province Cao County Chinese Medicine Hospital,Shandong Heze 274400,China)
  HLP是冠心病和动脉粥样硬化、脑血管疾病等心脑血管病的首要危险因素之一,目前心脑血管疾病的发病率、致残率、致死率日益增高,因此合理选择治疗高脂血症的降血脂药物是临床医务工作者的重要课题[1]。HLP是指血清中胆固醇(TC)大于5.7 mmol/L和甘油三酯(TG)>1.69 mmol/L,伴有或不伴有高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)<1 mmol/L[2]。现就治疗高脂血症的降血脂药物的药理和选用阐述如下
  1 降血脂药物分类及药理作用
  1.1 氯贝丁酯类
  主要药物有非诺贝特、苯扎贝特(必降脂)、吉非罗齐、安妥明等。此类药物能降低TG水平,加速TG的水解促进TC的排泄,同时抑制血小板聚集,增强纤溶酶活性,降低血浆纤维蛋白原和血浆黏度等作用。
  1.2 HMGRI类(MHG-CoA还原酶抑制剂)
  主要药物有普伐他汀(美百乐镇)、洛伐他汀(美降脂)、辛伐他汀等。此类药物通过竞争性抑制还原酶而使TC合成减少。
  1.3 不饱和脂肪酸类
  主要药物有亚硝酸、月见草油、益寿宁、心脑康等。不饱和脂肪酸的主要药理作用可使胆固醇酯化,降低血液中胆固醇和甘油三酯,降低血液黏稠度,改善血液微循环。
  1.4 烟酸类
  主要药物有烟酸、阿西莫司(乐脂平)、烟酸肌醇酯等。烟酸类调脂药物是通过烟酸衍生物来起到调脂、降脂作用,可作为单一或辅助治疗用药,用于TG高和混合性高脂血症患者,在HDL-C降低或合并TG增高时尤为适用。烟酸肌醇酯是传统的降脂药,在降低TG方面有明显疗效,但对降低TC作用较差,且有副作用。烟酸对肠道、皮肤、肝脏有较大的副作用,用药时应谨慎。
  1.5 天然药物
  主要药物有多烯糖、脂必妥、绞股蓝、鱼油烯康丸、降脂平等。其药理作用为抑制肝内脂肪酸和TG及VLDL的合成,促进脂肪酸氧化,降低血液粘度。有研究对高脂血症患者30例服用鱼油烯康丸4丸/次,3次/d,连服3个月,疗程结束后复查血清中TG和TC浓度,结果显示30例患者治疗前后血清TG浓度比治疗前明显降低,TC含量也明显降低。其治疗机制为,该药可减少低密度脂蛋白胆固醇,增加HDL-C,抑制血小板聚集,降低血粘度等作用。此类药物副作用极少或无副作用,可长期服用。
  脂必妥其主要成分是红曲等天然药物,有显著调脂,改善动脉粥样硬化、血液流变状态、微循环等作用,显著降低TC、TG,升高HDL-C,无明显毒副作用。该药调节治疗高血脂水平,降低动脉硬化程度,对改善心肌缺血缺氧,缓解冠心病心绞痛发作有显著疗效。
  1.6 其他
  如泛硫乙胺、藻酸双酯钠(PSS),在降血脂过程中,增强纤维蛋白溶解活性相当重要。
  2 药物选用原则
  2.1 根据HLP的分型选用降血脂药物
  HLP临床上分为Ⅰ、Ⅱa、Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型。较常见的有Ⅱa、Ⅱb和Ⅳ型,而Ⅰ、Ⅲ、Ⅴ型较为少见。在降血脂药物中氯贝丁酯类药物,因较强的降TG作用,较适合Ⅳ型,而HMGRI类有较强的降TC作用,成为Ⅱa、Ⅱb型的首选。
  2.2 降血脂药物的安全性和毒副作用
  服用降血脂药物时有的患者会产生一些不良反应,主要表现为胃肠道症状、对肝肾功能有毒性作用,因此临床上治疗高脂血症时一定要做到安全用药、合理用药。目前降血脂药物的安全性有较大提高,在降血脂药物中,不饱和脂肪酸类和天然药物类无明显的毒副作用,具有较大的安全性,选用降血脂药物时值得考虑。据统计我院2014年3月~2015年门诊及住院病房降血脂药物处方3689张,显示常用药物为多烯康、烟酸肌醇酯、绞股蓝、月见草油、非诺贝特等药物,其中在处方中出现的频率绞股蓝为36.79%最大,其次为多烯康16.94%,最少的是烟酸肌醇酯为3.86%。表明安全性较高、毒副作用较小的天然类降血脂药物,在临床上的应用日益广泛。
  3 讨 论
  近年来大规模的临床试验已证实,高脂血症是动脉粥样硬化和缺血性心脏病的危险因素[3]。血清TC的增高,TG及低密度脂蛋白的增多,促进动脉粥样硬化的发生和发展,而动脉粥样硬化和冠心病是严重威胁人类生命和健康的主要疾病之一,因此降低TC、TG,升高HDL-C可明显减少缺血性心脏事件的发生率和心脑血管病的死亡率。
  有研究认为,高脂血症是冠状动脉粥样硬化形成的因素之一,但其确切机制尚未阐明。据报道,高血脂及脂质过氧化作用,对血管内皮细胞损伤、泡沫细胞形成和血小板聚集及其功能障碍等均有明显作用,从而认为,冠脉的脂质过氧化是促进冠状动脉粥样硬化的环节之一[4]。研究表明,血脂水平不仅与脂质过氧化密切相关,而且提高机体的抗氧化能力有关[5]。
  目前,降血脂药物种类繁多,但尚无一种完全满意的血脂调节药。随着我国物质文化生活水平的提高,心脑血管疾病的发生率逐年增加,长期以来观察与动物实验均证明,高脂血症是冠心病和缺血性脑血管病的重要危险因素。因此在临床上选用疗效好、起效快、服用方便、安全可靠的调脂药物则成为临床研究的重点。某些降血脂药物只能纠正某种类型的血脂代谢紊乱;有的药物疗效较好,但副作用太多或价格昂贵。高脂血症患者通常都是长期服药,因此疗效显著、服用方便、价格便宜、安全可靠的降血脂药物是临床首选。在临床用药时要根据患者的个体差异、病情程度合理选用降血脂药,对改善患者生活质量,降低心脑血管疾病发生率具有重要的临床意义。
  参考文献
  [1] 韩超央.调整生活方式配合降三高药物治疗高脂血症疗效观察.中国医药科学,2015,3(4):96-97.
  [2] 王祥生,刘丹丹.中西医结合治疗肾病综合征高脂血症疗效观察.山西中医,2015,31(3):21-23.
  [3] 王先涛.老年高血压合并高血脂症并发缺血性心脏病的危险因素.临床医学.2014,16(30):126-127.
  [4] 刘淑贤.冠状动脉粥样硬化性心脏病的治疗,中外健康文摘,2011,8(36):118-119.
  本文编辑:苏日力嘎
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