利培酮嘧啶中间体的合成工艺研究
作者 :  李瑞建 郑雪清 房艳芬等

  [摘要]目的:优化利培酮嘧啶中间体的合成工艺,提高反应收率。方法:以2一氨基吡啶和α-乙酰基-γ-丁内酯为原料,经过环合和氢化制得非典型抗精神病药物利培酮的中间体3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-P比啶并[1,2-a]嘧啶4-酮。结果:改进了合成工艺,简化了操作,总收率提高到68,2%。目标化合物结构经MS和H-NMR谱确证。结论:改进后的合成工艺切实可行,适合工业化生产。
  [关键词]工艺研究;药物中间体;利培酮;3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮
  [中图分类号]R914.5 [文献标识码]A [文章编号]1673-7210(2010)08(a)-034-02