头孢哌酮－舒巴坦钠（１∶１）的临床应用进展

来源:用户上传      作者: 盛丽英　王丽英　刘震霞

　　[摘要] 头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）是一种新型广谱第三代头孢菌素类抗菌药，在呼吸、泌尿以及其他系统感染中广泛应用。本文综述了头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）近年临床应用的进展。
　　[关键词] 头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）；头孢菌素类；临床应用
　　[中图分类号]R97 [文献标识码]C [文章编号]1673-7210（2007）10（b）-148-02
　　
　　头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）是在头孢哌酮钠基础上研制的一种新型第三代头孢菌素类抗菌药，是头孢哌酮钠与舒巴坦钠以1∶1比例配制的供注射用的超广谱强抗菌联合制剂，比目前临床用的第三代头孢菌素类药物抗菌谱更广。最初由美国辉瑞公司开发，商品名为舒普深。该产品在呼吸、泌尿、以及其他系统中应用广泛。本文从作用机制、体内外抗菌活性、临床应用和不良反应等方面作一综述。
　　
　　1 抗菌作用机制
　　
　　头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）的抗菌成分是头孢哌酮，为第三代头孢菌素，通过在细菌繁殖期抑制敏感细菌细胞壁粘肽的生物合成而达到杀菌作用，但对多数的β-内酰胺酶稳定性差，不同程度地被β-内酰胺酶水解。舒巴坦除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，它主要还是不可逆的β-内酰胺酶抑制剂，能保护头孢哌酮不被β-内酰胺酶水解，使耐药菌变为敏感菌，增强头孢哌酮的抗菌作用。因而两者可结合成一种具有高效抗菌活性的抑酶增效联合制剂。
　　
　　2 抗菌活性
　　
　　2.1 体外抗菌活性
　　张慧琳等[1]报道临床分离菌对头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）的敏感性显著高于头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶和头孢唑啉5种头孢菌素类药物，其对耐头孢哌酮细菌的抗菌活性明显增强。除对金黄色葡萄球菌的MIC50高于头孢唑啉，对克雷伯氏菌的MIC50与头孢曲松相同，对不动杆菌属细菌的MIC50与头孢噻肟相同外，对其他G+菌及G-菌的MIC值大都低于另外5种头孢菌素类抗生素。说明头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）具有广谱而强大的抗菌活性。
　　2.2 体内抗菌活性
　　王培兰等[2]发现头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）对产生超广谱β-内酰胺酶（ESBLS）的肺炎克雷伯杆菌、大肠埃希菌的血清杀菌活性（SBA）较头孢哌酮高2~4倍，提示头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）对产生超广谱β-内酰胺酶的肺炎克雷伯杆菌、大肠埃希菌的体内抗菌活性优于头孢哌酮。
　　
　　3 临床应用
　　
　　3.1 呼吸系统感染
　　黎婉媚等[3]利用头孢噻肟钠作对照，观察头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）与头孢噻肟治疗下呼吸道感染的疗效，结果显示二者的临床有效率分别为82.8%、60.7%，细菌清除率为96.5%和60.5%，二者比较有显著性差异（P<0.05）。有报道用头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）治疗57例下呼吸道感染，有效率为91.2%，药物总敏感率为90.9%。周旭华等[4]利用头孢曲松作对照，观察头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）与头孢曲松治疗小儿支气管肺炎的效果，结果显示二者治愈率为93.33%和73.33%，二者比较有显著性差异。周云芳等[5]比较了头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）与头孢他啶治疗下呼吸道感染的疗效，二者有效率为92.5%和92.11%，细菌清除率为90.32%和89.66%，二者比较差异无显著性（P>0.05）。
　　3.2 泌尿系统感染
　　朱建宁等[6]比较了头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）与环丙沙星治疗上尿路感染的疗效，发现二者治愈率为93.5%和76.7%，二者比较有显著性差异。也有头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）与大观霉素治疗淋球菌性尿道炎（宫颈炎）的报道，二者有效率为98.5%和96.8%，二者比较差异无显著性。王宗春[7]报道头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）与头孢哌酮钠治疗泌尿系统中度感染，二者有效率为90.24%和78.95%，细菌清除率为88.89%和76.67%（P>0.05）。也有人报道头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）和头孢曲松治疗耐药淋病的疗效，二者有效率为93.19%和96.5%，细菌清除率为93.1%和96.5%无显著性差异。
　　3.3 其他系统感染
　　周孝思等 [8]比较了头孢曲松与头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）用于急性胆囊炎手术前后的疗效，结果显示两组有效率均为98.9%，胆汁清除率为72%和41.3%，二者比较差异无显著性（P>0.05）。张东华等[9]报道了头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）与头孢他啶治疗恶性血液病并发严重感染的疗效，二者有效率为61%和59%，痊愈率为48%和59%（P>0.05）。张平等[10]比较了头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）与亚胺培南-西司他丁（泰能）对中性粒细胞缺乏患者严重感染的疗效，二者有效率为89.28%和96.4%，痊愈率为71.42%和75%（P>0.05）。
　　
　　4 不良反应
　　
　　患者对头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）耐受性良好，大多数不良反应为轻度到中度，可以耐受，不影响继续治疗。常见的不良反应有胃肠道反应，主要表现为腹泻，便稀，发生率为3.9%；其次为恶心和呕吐，发生率为0.6%；也可引起过敏反应，表现为斑丘疹（0.6%）和荨麻疹（0.08%）；一过性嗜酸性粒细胞增多（3.5%）和血小板减少症（0.8%），药物热（0.5%），与其他β-内酰胺类抗生素一样，长期使用本品可发生可逆性中性粒细胞减少症。聂翠艳等[11]报道了6例静滴头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）导致的不良反应，2例为皮疹过敏反应；1例为血压骤降；2例为凝血功能障碍及造血停滞；1例为肾功能衰竭，停药后自行消失。
　　
　　5 展望
　　
　　头孢哌酮-舒巴坦钠（1∶1）以其抗菌谱广，抗菌作用强，不良反应轻微等特点，在抗感染治疗中表现出多方面的优越性，如掌握其特点，合理用药，将在临床上发挥更大的作用。
　　
　　[参考文献]
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　　[2]王培兰,苏伟,刘又宁.头孢哌酮及其复合制剂血清杀菌活性研究[J].解放军医学杂志,2006,31(1):48-50.
　　[3]黎婉媚,张丽好,陈文翰，等.海必舒与头孢噻肟钠治疗下呼吸道感染的疗效[J].中国新药杂志,1999,8(5):347-348.
　　[4]周旭华,黄海波,陈发明. 头孢哌酮-舒巴坦与头孢曲松治疗小儿支气管肺炎对照分析[J].中国基层医药,2005,12(5):605.
　　[5]周云芳,梁铁美,邹晓峰. 头孢哌酮-舒巴坦与头孢他啶治疗下呼吸道感染的疗效比较[J].中国药师,2004,7(8):628-629.
　　[6]朱建宁,姚扬,王宇丽. 头孢哌酮-舒巴坦治疗上尿路感染62例疗效观察[J].中国中西医结合肾病杂志,2003,4(7):409.
　　[7]王宗春,颜玉莲,王芳.海必舒与头孢哌酮钠对照治疗泌尿系统及腹腔内中度感染79例[J].中国新药杂志,1999,8(5):344-345.
　　[8]周孝思,邹声泉,董家鸿,等.头孢曲松与头孢哌酮加舒巴坦用于急性胆囊炎手术前后的疗效比较[J].中华医学杂志,2004,84(22):1879-1882.
　　[9]张东华,张瑶珍,杨世海. 头孢哌酮-舒巴坦与头孢他啶治疗恶性血液病并发严重感染的比较[J].中国新药与临床杂志,2000,19(6):447-449.
　　[10]张平,吴祥元,林耀怀，等. 头孢哌酮-舒巴坦与亚胺培南-西司他汀治疗严重感染的比较[J].中华医院感染学杂志,2001,11(4):303-305.
　　[11]聂翠艳,江素玲.头孢哌酮-舒巴坦钠不良反应[J].中国误诊学杂志,2005,5(18):3575-3576.
　　（收稿日期：2007-07-24）

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