天然植物活性物阿魏酸

来源:用户上传      作者: 丁克祥

　　
　　美容化妆品是现代生活美容的重要组成部分，而天然植物活性物质又是美容化妆品重要的功效成分。真正实用有效的天然功效成分如果与美容化妆品有机的结合，不仅可以保持其原有美容化妆品的天然特性，而且，还大大增加原有美容化妆品的实用性和应用范围，更重要的是，它还能大大提高原有美容化妆品的作用和功能。因此，对美容化妆品中添加的天然功效成分的研究和应用一直倍受关注。最近有报道，天然植物活性成分――阿魏酸在美容化妆品领域中逐步开始应用，特别是它的美白、祛斑、防晒等作用，给突飞猛进的现代美容化妆品行业注入了新的活力。为了便于大家全面了解、正确认识、科学看待及合理应用阿魏酸，现将一些有关知识简单介绍如下：
　　
　　一、 概述
　　
　　阿魏酸广泛存在于自然界的植物之中，其化学名称为4-羟基-甲氧基肉桂酸，是植物中普遍存在的一种酚酸。由于阿魏酸在当归中含量丰富，且大多从当归中提取，因此，学术界也将其称之为当归素。事实上，阿魏酸不仅存在于当归，而且在川芎、木贼、升麻等多种中药中都含有阿魏酸，均是桂皮酸的衍生物之一。有专家学者甚至认为，阿魏酸是阿魏、当归、川芎等中药材的主要功效成分之一，具有十分重要的生物学作用。当然，阿魏酸在植物中却很少以游离状态存在，它在植物中主要与低聚糖、多胺、脂类和多糖形成结合体而存在。目前研究证实，阿魏酸主要有两种衍生物，即阿魏酸钠和阿魏酸酯，这两种衍生物，基本上体现和保持了阿魏酸的生物学特性。
　　
　　二、 阿魏酸的理化性质
　　
　　阿魏酸的理化特性很特别，其熔点为174℃，几乎不溶于水，但在加热后可明显提高其溶解度，特别在有机溶剂，如乙醇、乙醚、丙酮等有机溶剂中容易溶解，且具有较好的耐热性，但对光照比较敏感。比较而言，阿魏酸钠的性质比较稳定，较易溶于水，且可人工合成。同时，阿魏酸具有良好的光吸收作用，尤其是对290～330nm的紫外线吸收作用，为其在美容化妆品领域的应用奠定了良好的基础。
　　
　　三、 阿魏酸的毒副作用及安全性
　　
　　阿魏酸能够被人体吸收，并能够及时从尿液中排出，不会在人体中积累、引起蓄积毒性。特别是阿魏酸易于人体代谢，且毒性极低、使用比较安全。因此，阿魏酸在医药学和食品工业中使用十分普遍。而且，研究人员十分重视这方面的研究工作，仅从1994―2003年6月近十年国内各种学术杂志公开发表有关阿魏酸的学术论文就有500余篇，其中，在理工类学术杂志发表的文章有82篇，在医药卫生类学术杂志发表的文章有459篇。这项数字充分说明了各学科领域对阿魏酸研究和应用的高度关注和重视，而这很可能与阿魏酸所具有的独特理化特性和广泛的生物学作用有密切关系，也可能与其应用的安全性有一定的关系。
　　
　　四、 阿魏酸的制备
　　
　　目前阿魏酸的制备工艺很多，归纳起来主要有两类方法，即人工化学合成方法和从植物中提取法。（1）人工化学合成方法是目前常用的阿魏酸制备方法之一。其简单过程是以香兰醛和丙二酸为原料，以无水吡啶为溶剂，哌淀为催化剂，通过缩合反应获得人工合成的阿魏酸，如国内已经合成阿魏酸哌嗪盐等。（2）植物中阿魏酸的制备和提取。这类方法可通过三条途径从植物中获得阿魏酸。第一，从阿魏酸与一些小分子的结合物中获得；第二，从一些植物的细胞壁中获得，除当归、川芎外，还有威灵仙、益母草、酸枣仁、地榆、藁木、魔芋、蜂胶、独活等中草药中也可提取阿魏酸；第三，通过对某种细胞的组织培养中获得，如目前国内使用的阿魏酸钠（SF）很多就是从传统活血化瘀中药当归、川芎中提取得到的。
　　
　　五、 阿魏酸的透皮吸收
　　
　　从理论上讲，阿魏酸具有一定程度的透皮吸收能力，一些专家学者的研究结果也证实了这个结论。如有研究人员发现，当归挥发油对其水溶性成分阿魏酸有显著的促透皮吸收作用，但作用并非随着浓度而增强。另外，有研究人员通过对含有阿魏酸的补气生血贴的阿魏酸皮肤透过率的研究发现，阿魏酸含量随着贴片时间延长而减少，这说明药物的主要功效成分阿魏酸已经透过皮肤部分吸收。研究人员还发现，阿魏酸皮肤透过率与贴皮肤作用时间密切相关，贴24小时是12小时的2.76倍，贴36小时是贴12小时的4.15倍，表明阿魏酸不仅具有良好皮肤透皮吸收性，而且阿魏酸的皮肤透皮吸收性随着作用时间的延长而提高。
　　
　　六、 阿魏酸的主要功能
　　
　　（1）抗动脉粥样硬化；（2）抗血小板凝集和血栓；（3）清除亚硝酸盐和过氧亚硝基；（4）清除氧自由基和良好的抗氧化作用；（5）抗菌消炎作用；（6）抗肿瘤和预防突变作用；（7）增强免疫功能；（8）提高男性生殖能力，包括提高精子活动能力和运动性；（9）降脂和防治冠心病；（10）刺激激素分泌；（11）抗过敏作用；（12）肝脏和肾脏的保护作用；（13）对内皮素-1拮抗作用（被有些学者称为新的内皮素拮抗剂）等。除此之外，阿魏酸还有一定的美容防晒作用。在防晒方面，有报道认为，阿魏酸能够有效地吸收290～330nm波长范围的紫外线，预防或减少此波长紫外线对皮肤的损伤。在美容方面，有报道认为，阿魏酸能够抑制或降低黑素细胞的增殖活性，用0.1～0.5%阿魏酸溶液可使黑素细胞数量由117±23/mm2减低至39±7/ mm2 ；同时,阿魏酸还能抑制酪氨酸酶的活性,浓度为5mmol/L的阿魏酸溶液，其对酪氨酶活性的抑制率高达86%。即使浓度只有0.5mmol/L的阿魏酸溶液，其对酪氨酶活性的抑制率也能达到35%左右。
　　
　　七、 阿魏酸的主要应用领域
　　
　　目前，阿魏酸的应用领域主要集中在两大领域：医药卫生领域和食品工业领域。在医药卫生领域已经出现很多含有阿魏酸的成品药和注射剂。不仅如此，研究人员还发现在成药中有许多含有阿魏酸成分，并在应用发挥着阿魏酸的生物学作用。在食品工业领域中主要用于制备天然香兰素、抗氧化剂、防腐剂、交联剂和机能促进剂等。如欧美等发达国家已经允许采用一些含有阿魏酸的量较高的中药、咖啡酸和香兰豆作为抗氧化剂，日本已经允许阿魏酸用作食品抗氧化剂和其它食品添加剂。
　　
　　八、 阿魏酸的应用展望
　　
　　阿魏酸的功能和作用很多，有些功能和药理作用为它的应用提供新的途径。如阿魏酸的抗氧化作用、紫外线吸收作用、黑素细胞增殖和酪氨酸酶抑制作用、内皮素拮抗剂作用、活血化瘀作用、激素分泌刺激作用及抗过敏作用等，有可能打开它在美容化妆品领域应用的大门，并为皮肤美容、增白、祛斑和抗衰老提供一个新的研发思路和应用途径。已有专家设想，在系统科学理论和实验研究的基础上，正确合理地将阿魏酸应用于现代美容和化妆品领域，相信这将为阿魏酸的应用闯开一条新路，开辟广阔应用前景。当然，阿魏酸在精细化工和现代美容化妆品领域的这种大胆应用和尝试还需要进一步通过科学论证和实验研究及临床试验，而且其应用必须在科学理论和科学实验指导下循序渐进，并在推广应用和实际使用中不断丰富和完善，才能逐步得到整个社会和消费者的广泛认可、信赖和欢迎。

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