浅谈绿色化学在药物合成中的应用
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[摘 要]绿色化学是通过新的合成反应和方法，开发制备单位产污系数最低、资源和能源消耗最少的先进合成方法和技术，从合成反应入手，从根本上消除或减少环境污染。绿色化学在药物合成中的广泛应用，不仅可以提高企业的经济效益、節约能源和资源，更是实现人类社会可持续健康发展重要保障。本文探讨了绿色化学在药物合成中的应用。
[关键词]绿色化学；药物合成；应用
中图分类号：TP167 文献标识码：A 文章编号：1009-914X（2018）12-0239-01
近年来，绿色化学、环境温和化学、清洁技术、环境友好过程、绿色化学技术等已成为使用率很高的词汇，环境经济性正成为技术创新的主要推动力。绿色化学技术在制药工业中的应用也越来越广泛，并将不断改进和创新。绿色化学在药物合成中的广泛应用，不仅可以提高企业的经济效益、节约能源和资源，更是实现人类社会可持续健康发展重要保障。
1绿色化学概述
当今社会，环境污染已经成为全世界关注的巨大焦点问题。许多药物及其生产过程大多以世纪前期甚至是世纪的技术为基础发展起来的，它们对人类的医疗保健等方面作出贡献的同时，也对环境产生了许多不良影响。惨痛的教训警醒我们再也不能走先污染后治理的老路。必须从源头抓起，从根本杜绝环境污染。在这种背景下，绿色化学应运而生。
绿色化学又称环境无害化学、环境友好化学和清洁化学等，是21世纪前后被提出来的一个新的概念，是指采用无毒、无害的原料、催化剂和溶剂，选择具有高选择性、高转化率，不生产或少生产副产品的对环境友好的反应进行合成。绿色化学是利用化学原理从源头上减少和消除工业生产对环境的污染，反应物的原子全部转化为期望的最终产物。其目的是通过新的合成反应和方法，开发制备单位产污系数最低、资源和能源消耗最少的先进合成方法和技术，从合成反应入手，从根本上消除或减少环境污染。
绿色化学不仅可以从源头上解决环境污染问题，还可以大大提高经济效益，节约能源和资源，是人类社会可持续发展的需要。绿色化学提出的先进理念符合了人们治理环境的需要，受到各界人士的强烈认同。
目前在药物生产以及合成研究中大量使用的有机溶剂存在有毒、易挥发、易燃易爆等诸多缺点。随着绿色化学成为化工生产可持续发展的方向，无毒无污染的合成技术（包括环境友好的“洁净”反应介质）的研究和发展成为绿色化学的重要研究内容。
绿色化学最初在西方国家流行，在我国当前飞速发展的经济形势下，绿色化学是从反应效率着手，注重提高化学反应效率，尽可能地将反应物转化为可再次利用的产物。该技术不仅是保护环境，建设环境友好型社会的必然选择，更有利于建设环境友好型的产业，节省大量的工业资源和环保投入。
2绿色化学在药物合成中的应用
（1）手性合成介质。目前研制药品一般利用化学合成的方法，在进行实际生产的时候，生产制造人员实施分解外部混合物而获得对应药物。从绿色化学的视角能够看到，这些化学手段的使用会在很大程度上破坏环境。因此，研究机构把手性合成当成有机化学科研的关键点。手性合成是一种非对称的催化反应，也是达到反应快速性和可靠性的有力保障。供给医学药品所需的重要中间体以及保证环保的合成手段都是利用这种形式。手性合成主要通过催化不对称合成获得化合物，可以实现绿色合成，并能提供药物合成中间体，已经成为有机化学研究的热点和前沿。通过手性合成产生的化合物已经被广泛应用于治疗心血管疾病及癌症的药物合成过程中，手性合成药物的疗效明显优于普通合成方法所研制药物。手性合成技术正实现工业化生产，成为研究及关注的热点领域，不但可以提供医药、农药和精细化工所需的关键中间体，而且可以提供环境友好的绿色合成方法。
（2）绿色生产工艺。绿色生产工艺是在绿色化学的基础上，开发从源头上消除污染的生产工艺，是将绿色化学的原理和技术运用于制药工业，以达到绿色工艺的要求。比如将催化技术、生物技术、膜技术、超临界流体技术、超声化学技术等运用于化学制药工业中，对化学制药中的一些产品的传统工艺进行改革，提高反应收率，或采用不对称合成得到光学活性物质，使反应过程中的原材料得到充分转化，减少有毒有害物质排放量以达到零排放目的，实现绿色化。这类工艺的理想方法是采用“原子经济反应”，即使原料中的每一个原子都转化为产品，不产生任何废弃物和副产品，以实现废物的零排放。
（3）原子经济性应用。原子经济性的理论认为，合成效率的主要影响因素是选择性和原子经济性，因此，在合成中尽量避免使用保护基团和离去基团，充分利用原材料分子中的原子，提高反应的经济效益。自上世纪90年代，该理论已经得到了较为广泛的推广，并且取得了一系列突出的成就。以布洛芬药物的合成为例，早期合成路线是以异丁基苯为原料，通过六步反应制得，在纷繁复杂的反应过程中，有大量材料损失，原材料的原子利用率不足50%。该工艺生产过程中会产生大量的无机盐，污染严重，且成本高。利用原子经济性原则对生产工艺进行了改进，通过IBPE的碳化即可获得合成的布洛芬，整个反应过程仅为三步，原子利用率也上升至80%；若对乙醇进行回收，则回收率达到99%。
（4）膜催化技术。膜催化技术是近年来在多相催化领域中出现的一种新技术。该技术是将催化材料制成膜反应器或将催化剂置于膜反应器中操作，反应物可选择性地穿透膜并发生反应，产物可选择性穿过膜而离开反应区域，有效地调节某一反应物或产物在反应器中的区域浓度，打破化学反应在热力学上的平衡状态，实现反应高选择性和提高原料的利用率。该技术在制药工业中得到重要的应用。
（5）环境友好的洁净介质。现在有机溶剂在药品制作和研发中被广泛利用，但是这类溶剂有着易燃、易爆、易挥发以及毒性较大等的特征。绿色化学本着可持续的发展理念，致力于减少化学生产过程中的污染和毒害。例如环境友好洁净介质，通常有下面几个特征：首先是近临界和超临界的流体。现在探究焦点很多的是超临界流体，二氧化碳具有环保、无毒害以及使用方便等特点，在药物研发行业被普遍应用。其次是离子液。它的有机溶解性特别高，有着无味、易分隔、环保、安全和可回收等的特点。然而现在的技术还太成熟，需要提升。再是水介质。水的有机反应过程安全便利，还无有机溶剂的一系列缺点。最后是不用溶剂。这种反应有着利用率高、选取方便的特点。
3结束语
随着经济的发展，社会的可持续发展及其所涉及的生态、环境、资源、经济等方面的问题，愈来愈成为国际社会关注的焦点。更为严格的保护环境的法规的出台，促使制药行业把注意力集中到从根源上杜绝或减少废弃物的产生，即原始污染物的预防，而不是产生污染后的治理。绿色化学作为当今化学发展的主要方向，充分利用可再生资源，以无污染的物质为原料，因其条件温和、设备简单、无污染的优点，己成为制药企业研究的重点技术之一，有良好的发展前景。
参考文献
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[2]颜林江.关于药物合成中运用绿色化学的研究[J].化工设计通讯，2017年03期
[3]周权.药物合成中绿色化学的应用[J].医药卫生：文摘版，2016年09期
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