一种祛粉刺、美白新原料――壬二酸衍生物

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　　壬二酸应用于化妆品中的历史非常悠久，它具有抑制油脂过度分泌、祛粉刺以及皮肤美白作用；但由于其水溶性差，易变色、配伍性差等缺点,在化妆品中应用受到很大限制。
　　一种新的壬二酸衍生物克服了上述缺点，大量试验表明：这种新的壬二酸衍生物K-ADG在调节皮脂正常分泌、祛粉刺和皮肤美白方面非常有效。
　　
　　壬二酸
　　
　　壬二酸一直被皮肤医生广泛应用，被认为是一种皮肤药物。这种原料一直作为一种重要的皮肤美白剂和抗皮脂溢原料。在欧洲，壬二酸不作为药物而是作为原料大量应用于皮肤化妆品中。
　　壬二酸可经微生物卵状糠疹菌发酵提取。这种微生物是引起皮肤病Pitiryasis Vescicolor的主要原因，它导致一种皮肤病――白皮斑病产生（白皮病是在皮肤上不能形成黑色素）。其作用机理是：竞争性抑制酪氨酸酶的作用,所以，壬二酸可用于祛除皮肤色斑、美白肌肤。
　　在皮肤上，壬二酸的另一种重要的用途是抑菌，壬二酸对葡萄球菌、变形杆菌、大肠杆菌、痤疮丙酸菌有很强的抑菌作用，这是因为壬二酸能抑制细胞的蛋白合成。
　　此外，由于壬二酸竞争性抑制5-α还原酶的作用，从而抑制雄性激素转化成5-雄性激素醛；它抑制皮脂腺中游离脂肪酸的分泌，调节皮脂正常分泌，以上两种作用，使壬二酸在治疗粉刺方面非常有效。
　　
　　壬二酸衍生物
　　
　　尽管壬二酸有良好的功效，但配伍性不好。首先，它的溶解性差，必须使用较高浓度才有效（甚至达20%）；而且，在高浓度时不能溶解，分散于化妆品中的壬二酸不仅使膏体稳定性差，而且涂抹性不好。
　　此外，壬二酸熔点高（105-106℃），按化妆品正常制作程序，配伍很困难，而使用其它非常规的化学方法处理来溶解壬二酸将会降低壬二酸含量，同时使其部分脱羧基分解，降低壬二酸使用效果。
　　壬二酸衍生物K-ADG是通过壬二酸与氨基酸反应而制备的钾盐，它具有两性、水溶、低浓度高活性、极好的化学稳定性和良好配伍性的特点。
　　壬二酸衍生物K-ADG改善了壬二酸的配伍性，但仍然保留了壬二酸的生物功效，它不仅大大提高了壬二酸的生物利用率，而且提高了对皮肤的耐受性，降低刺激性。
　　
　　效果评价
　　
　　为证实壬二酸衍生物K-ADG的有效性，通过志愿者的使用对其功效有下述的几项有效评价。
　　
　　美白
　　
　　本实验的目的是评价壬二酸衍生物K-ADG对色斑和正常深色皮肤（无斑点）的美白效果评价。
　　3%的壬二酸衍生物K-ADG涂抹于5位志愿者的手背色斑上，并对涂抹部位进行标记，每天涂抹两次，连续使用三周，在开始和使用三周结束后，用Colorimeter测定下列皮肤部位色泽：
　　☆ 手背上色斑涂抹部分的部位；
　　☆ 手背上无色斑但涂抹了产品的部位；
　　☆ 手背上未涂抹产品的色斑部位；
　　☆ 手背上未涂抹产品无色斑的部位。
　　测定结果表明：经涂抹壬二酸衍生物K-ADG后无论色斑皮肤还是非色斑皮肤涂抹部位显著增白。色斑色泽降低了10.1%，皮肤色泽降低了12.2%。
　　
　　皮脂调节
　　
　　本研究的目的是评价壬二酸衍生物K-ADG对皮脂分泌调节的作用。5位油性和粉刺性皮肤的试用者每天两次涂抹3%浓度的K-ADG产品，持续使用三周。用皮脂测定仪分别测定受试者前额、鼻子和腮部的皮脂含量。在实验结束后，前额、鼻子及腮部的皮脂含量较涂抹前分别下降了29.4%、27.0%和31.5%。所以，可以确定壬二酸衍生物K-ADG对油性及粉刺皮肤有良好调节油脂分泌效果，从而有利于清除粉刺。
　　
　　保湿和滋养作用
　　
　　本试验目的是评价K-ADG对皮肤保湿、改善皮肤弹性的效果。5位受试者用3%的K-ADG每天涂抹皮肤两次，持续三周，在开始和结束后，用仪器测定皮肤保湿性和弹性。
　　测定结果表明：在前额和腮部皮肤保湿能力分别提高了12.7%和8.2%。K-ADG保留了壬二酸的所有生物功效，而且降低了刺激及使用量，是一种多功能的化妆品新原料。
　　
　　毒性评价
　　
　　化妆品原料的安全性是原料商、配方师及消费者所特别重视的。壬二酸衍生物K-ADG在如下几个方面进行了安全性评价。
　　
　　皮肤刺激
　　
　　本试验目的是为了评定K-ADG的潜在皮肤刺激性，用斑贴试验，使30%的K-ADG贴于20名受试者的前臂背部，持续48小时，临床刺激性评价是使用30分钟后（急性刺激）和48小时后测定。结果表明：没有一位受试者有任何过敏现象，可以认为K-ADG是一种安全无刺激性的化妆品原料。
　　
　　低过敏性
　　
　　本试验目的是测定K-ADG作为单独的原料还是复合其它原料后对皮肤的刺激性。产品用斑贴法封闭使用于20位受试者前臂背部皮肤上且持续48小时，移开斑贴后，分别在24小时和48小时测定皮肤对K-ADG的反应。
　　结果表明：无一例过敏现象，所以，K-ADG是低过敏性的原料。
　　
　　眼刺激
　　
　　K-ADG对眼粘膜的刺激试验通过将蛋卵囊膜（egg chorioallantoic membrane）放入K-ADG产品中的反向变化来测定。结果表明：壬二酸衍生物K-ADG对粘膜无刺激。
　　
　　配伍性：
　　
　　由于K-ADG耐温性好，所以在加工过程中，加入水相中进行乳化即可。
　　
　　结 论
　　
　　壬二酸衍生物K-ADG是一种多功能的化妆品新型原料，它具有美白祛斑、调节油脂分泌两大功效，此外，它还有良好的保湿作用。
　　K-ADG是一种安全无刺激、配伍性良好的水溶性原料，可广泛应用于美白、祛斑、祛粉刺产品中。
　　
　　（编辑/韩亚红）
　　

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