中药提取物中伴生物质概述
来源:用户上传
作者:
摘 要:对中药提取物中伴生物质进行概述,中药提取物由基本活性物质和伴生物质两部分构成,基本活性物质又可分为有效成分和有效部位,辅助成分、无效成分和组织成分共同为伴生物质。
关键词:中药提取物;伴生物质
近年来研究发现:“提取物的复杂组成可引起纯物质(单体化合物)和植物提取物间的活性差异”。有研究发现芦丁作为制剂给药,比分离得到的高纯度产品的生物利用度高[1],这就意味着,仅以某一种成分或某几种成分的含量来评价整个中药提取物的优劣和有效性是不理想的。国际医药界关于“植物药可比性的评价”技术体系将提取物分为基本活性物质和伴生物质两大类,所以研究者必须在研究活性物质的同时解决伴生物质所扮演的角色,必须平衡基本两者之间关系,避免盲目地剔除伴生物质,影响整体疗效。寻找科学的、有依据的中药药效物质精制分离方法,为精制过程中对伴生物质“去迟滞存协同”提供依据。
伴生物质的自身性质和含量高低引起中药提取物理化学性质的差异,所以物理化学参数和指标性成分共同为中药提取物的评价依据,更为合理。伴生物质去除这一过程是通过定性和定量分析对精制过程引起物理化学性质变化的表现。
1 伴生物质的概念
随着研究的进展,中药材有效成分和无效成分的分界限不再明确,有关研究提示:中药提取物由基本活性物质和伴生物质两部分构成,基本活性物质又可分为有效成分和有效部位,辅助成分、无效成分和组织成分共同为伴生物质。基本活性物质与其生物药剂学特征整体或部分有关联的是基本活性物质,伴生物质亦可分为附加和无活性的物质,其中附加物质一般为(辅助成分、部分无效成分),没有活性成分一般为(部分有效成分、组织成分[2]),附加物质对基本活性物质存在增或减效的影响,通常认为没有活性的副产品物质无药理活性,尽量使其少量或不存在。
2 伴生物质对基本活性物质的影响
由于有些伴生物质有一定的生理活性和自身特性,其存在会改变体系的物理化学性质,进而影响基本活性物质的生物药剂学特征。
2.1 伴生物质对药效成分溶解度的影响[3]
中药的活性物质从处方或植物中溶出,不仅具备基本活性,同时还伴有其他物质的存在。基于中药方剂学中的君、臣、佐、使的基本中医理论,赋予其更丰富和广阔的存在空间。伴生物质作为提取物的“臣、佐、使”的贡献,因其具有某些独特的性质而帮助基本活性成分的溶出。如毛地黄叶提取物在制备地高辛的过程中伴生物质将地高辛的溶解度提高了11倍,在相同条件下,阿密茴干燥提取物中大约有90%呋喃骈色酮释放进溶液中,由于存在可形成水不溶层的伴生物质,阻止有效成分的完全溶出,使纯物质仅有20%的释放。天然存在的伴生物质以胶团或形成复合物的形式提高有效成分的溶出速率。
2.2 伴生物质对药效成分吸收的影响
据研究报道[4]有关不同伴生物质对山茱萸总皂苷中的马钱苷的药动学参数研究结果显示,伴生物质对马钱苷的药动学参数有影响。中药提取物中伴生物质对基本活性物质吸收的影响机制可能是提高药物在吸收部位浓度、在缔合的过程中改善药物的亲脂性和提高膜通透性等。但是,伴生物质中的鞣质与一些活性物质反应生成对应的几乎不溶的鞣酸蛋白类物质;多糖类的伴生物质在进入胃肠道后形成一层亲水性胶体膜,屏障药物的吸收;由此可见,中药提取物的组成不同,其生物药剂学特征亦存在一定差异。
2.3 伴生物质对药效成分生物药剂学的影响
伴生物质本身具有或能增强活性作用,如金龙胆草中树脂类成分具有镇咳、平喘功能;大黄中鞣质有缓和其泻下作用,大黄流浸膏制剂比单独服用大黄蒽醌苷时泻下作用缓和,副作用低。在注射剂中,为了降低疼痛,鞣质作为杂质而除去,但其在五倍子中是起收敛作用的主要成分。中药伴生物质中的有机酸及其钠盐、酞胺类化合物等有助溶的作用。生成可溶性盐,可增加溶解度,从而提高吸收和生物利用度。为了制剂的过程中能更好的赋形,可有目的保留少量的非药效物质。如淀粉可以在制剂的过程中起到稀释和崩解的作用,果胶、鞣质和黏液质等粘性物质可以起到黏合剂的作用。因此在中药精制工艺的过程中,必须对伴生物质进行科学的分析,进行有目的的纯化,不能盲目的剔除,追求所谓“活性成分”,而影响药物的整体疗效。
参考文献:
[1]艾凤伟,李诗莹,成效天,等.芦丁制剂的研究新进展[J].中成药,2012,34(7):1347-1349.
[2]Muller R H,Hildebrand G E.现代给药系统的理论和实践[M].北京:人民卫生出版社,2002.
[3]郭立玮.中药分离原理与技术[M].北京:人民卫生出版社,2010:1-85.
[4]王梅,唐志书,王洁,等.不同伴生物对山茱萸总苷提取物中马钱苷生物利用度影响的研究[J].西北药学杂志,2012,27(6):566-569.
作者简介:孙琛(1988-),女,漢族,山东栖霞人,硕士,讲师,主要从事中药有效成分的提取分离和药理作用研究。
转载注明来源:https://www.xzbu.com/1/view-15114362.htm