薏苡化学成分与药理作用研究概况

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　　[摘要] 本文通过查阅国内外数据库中薏苡化学成分与药理作用的相关文献，对薏苡整个植物所含化学成分与药理作用进行了详细的总结。薏苡含有脂肪酸及其脂类、黄酮类、酰胺类、甾醇类、萜类、多糖和生物碱等多种化合物，薏苡药理作用广泛，包括抗肿瘤、增强免疫、降血糖、抗炎、镇痛、抗菌和抗氧化等作用。通过本文，人们可以更加全面地了解薏苡，为进一步研究薏苡药理作用及其所含化合物的构效关系、作用机制提供一定的参考依据。
　　[关键词] 薏苡;化学成分;药理作用;抗肿瘤
　　[中图分类号] R285.5          [文献标识码] A          [文章編号] 1673-7210（2019）05（c）-0021-04
　　[Abstract] In this article， the relevant literatures on the chemical constituents and pharmacological activities of Coix lachryma -jobi L. are reviewed. And the chemical constituents and pharmacological effects of the whole plant of Coix lachryma -jobi L. are summarized in detail. The Coix lachryma -jobi L. contain fatty acids and their lipids， flavonoids， amides， sterols， terpenoids， polysaccharides and alkaloids. The Coix lachryma -jobi L. has a wide range of pharmacological effects， including anti-tumor， immunity enhancement， hpyerglycemic， anti-inflammatory， analgesic， antiseptic and antioxidant effects. Through this review， people can have a better understanding of Coix lachryma -jobi L.. It can provide some reference for further study on the relationship between the pharmacological action of Coix lachryma -jobi L.  and the structure activity relationship and mechanism of the compounds.
　　[Key words] Coix lachryma -jobi L.; Chemical constituents; Pharmacological action; Antitumor
　　薏苡（Coix lachryma -jobi L.）为禾本科（Gramineae）薏苡属（CoixL.）草本植物，在中药学课本中，它的干燥成熟种仁称为薏苡仁，薏苡仁为很常用的中药，其味甘、淡，性凉，归脾、胃、肺经，有利水渗湿、健脾止泻、除痹、排脓、解毒散结的功效[1]。薏苡仁可以药食两用，早期的学者主要研究了薏苡仁有营养价值的化学成分，包括碳水化合物、氨基酸、脂肪、蛋白、微量元素、食物纤维和维生素等[2]，后期应用现代技术对薏苡茎叶提取物和薏苡仁提取物进行研究，鉴定了其中55个组分，主要为醇类、醛类、烷类、酮类、酸类、酯类，另外发现4个含硫杂环或含杂氮环类化合物[3]。薏苡的药理作用广泛，主要有抗肿瘤、提高机体免疫力、抗氧化、降血脂、降血糖和抗炎镇痛等作用[4-5]，近年来，越来越多的人们关注薏苡仁的药理作用和保健功能，本文主要从薏苡仁、茎、叶的化学成分和药理作用两方面展开论述，为后人深入研究薏苡、开发薏苡的价值提供参考。
　　1 薏苡的化学成分研究概况
　　1.1 脂肪酸及其脂类
　　1961年，日本学者Ukita等[6]第一次从薏苡仁中分离出薏苡仁脂，并鉴定了其化学结构，后来又研究其药理活性，推测薏苡仁脂是薏苡仁的一种具有抗癌活性的化学成分。1990年，日本学者Tokuda等[7]又从薏苡中分离出另一种脂肪酸甘油酯：α-单亚麻酯，该化合物可能具备抗肿瘤活性。雷正杰等[8]研究出薏苡中含有棕榈酸、油酸、亚油酸、硬脂酸等化学成分，以及各化学成分与甘油形成的甘油酯。
　　1.2 内酰胺和酰胺类化合物
　　Lee等[9]、Chung等[10]对薏苡糠中的化学成分进行了研究，发现有内酰胺类化合物，如Coixspirolactam A、Coixspirolactam B、Coixspirolactam C、Coixspirolactam D、Coixspirolactam E、Methyl dioxindole-3-acetate、Coixlactam、Isoindol-1-one。Huang等[11]从薏苡谷壳中发现了酰胺类化合物神经酰胺。
　　1.3 甾醇和三萜类化合物
　　薏苡中包含甾醇类和三萜类化合物，目前已发现报道的有阿魏酰菜子甾醇（feruloyl campeaterol）、阿魏酰豆甾醇（feruloyl stigmasterol）、α，β，γ-谷甾醇、Feruliyl  phytosterol、豆甾醇和油菜甾醇[4]。Satoshi等[12]从薏苡仁中获得了2个三萜类化合物：friedelin和isoorinol，此外谭冰等[13]和史柳芝等[14]也在薏苡茎叶中发现了植物甾醇和三萜类化合物。 　　1.4 黄酮类化合物
　　Chung等[10]、Huang等[11]、Chen等[15]研究发现薏苡仁和薏苡糠中含有多种黄酮类化合物，包括圣草素、柚皮素、异甘草素、芒柄花黄素、高北美圣草素、5，7-Dihydroxychromone、金圣草黄素、橙皮素、Davidigenin、红桔素、5-Hydroxy-7-methoxychromone、3，4'，5，7，-Tetramethoxyflavone、甘草素等[15-16]。
　　1.5 多糖类化合物
　　当前从薏苡仁中获得了多种多糖类化合物，包含中性葡聚糖1～7，薏苡多糖A、B、C（Coixan A， B， C），以及酸性多糖CA-1和CA-2[16]。
　　1.6 生物堿类化合物
　　目前仅发现一个生物碱类化合物，它是从薏苡仁的水提取部位分离得到的，为四氢哈尔明碱的衍生物[16]，并且黄娇等[17]通过比较闽产薏苡种皮与薏苡仁的化学成分发现，薏苡种皮中含有生物碱成分，谭冰等[13]研究发现薏苡叶中含有生物碱成分。
　　1.7 其他类化合物
　　薏苡中还含有其他类化合物，如鞣制、强心苷、有机酸等[13-14]。
　　2 薏苡的药理作用研究概况
　　早期不少学者研究薏苡仁的药理作用，发现薏苡仁具有解热、镇痛、镇静作用，并且对离体的心脏、肠管和子宫等都有兴奋作用[4]。近年来一些学者进一步研究薏苡化学成分与药理作用机制，发现薏苡仁、薏苡糠、薏苡根、薏苡谷壳、薏苡茎叶等某些溶剂提取物及部分单体化合物具有抗肿瘤，抗氧化，免疫调节，抗炎，降血糖、血钙，引发子宫排卵和抑制胰蛋白酶等方面的药理活性[4]。
　　2.1 抗肿瘤作用
　　尽人皆知薏苡仁油具有抗肿瘤作用，以薏苡仁中的酯类为主要有效成分研发的康莱特注射液，在我国医治肿瘤的临床方面得到广泛的应用。早期的日本学者中山宗春在实验研究中发现，薏苡仁的乙醇提取部位能够减轻小鼠Ehrlich腹水癌引起的腹水潴留，第2年，他进一步经实验证明，薏苡仁丙酮提取液经过乙醚萃取脱脂后，对小鼠Ehrlich腹水癌有抑制作用[18]。1984年，日本学者用热丙酮萃取薏苡仁冷浸液，用萃取得到的热丙酮部位来治疗ICR系腹水癌细胞S180小鼠，实验结果表明丙酮萃取物可以明显延长腹水癌小鼠的生存期限，并且后来经过实验分析鉴定发现具有抗肿瘤活性的主要化学成分是不饱和脂肪酸（亚油酸）[18]。
　　朱晓莹等[19]用薏苡茎叶的水、乙醇提取物，作用于人肝癌细胞HepG2、人胃癌细胞SGC-7901和人宫颈癌Hela细胞，研究发现薏苡茎叶的水、乙醇提取物对这些细胞均有抑制作用。黄挺章等[20]实验研究发现薏苡茎醇提取物在一定程度上能够抑制荷H22细胞小鼠体内的肉瘤，并且发现薏苡茎醇提取物对小鼠肝脏有较好的保护作用，并对小鼠脾脏和胸腺也有一定保护作用。郭圣奇等[21]研究发现虽然薏苡茎水提取物的抗肿瘤作用较对照物环磷酰胺低，但其对肝及脾、胸腺免疫器官的不良反应也比环磷酰胺小，可以作为一种抗肿瘤的理想药物。林瑶等[22]建立小鼠肿瘤模型，用薏苡叶不同浓度的水提液和醇提液，来检测薏苡叶提取物对S180肉瘤细胞的抑制作用，研究表明薏苡叶水提物与醇提物对S180肉瘤细胞都有抑制作用。林瑶等[23]通过研究薏苡茎、叶石油醚部位的体外抗肿瘤活性发现，薏苡茎、叶提取液的石油醚部位对人宫颈癌细胞Hela、肝癌细胞HepG2和胃癌细胞SGC-7901体外生长均有抑制作用。
　　薏苡仁酯（coixenolide）对宫颈癌U14细胞的增殖有明显的抑制作用[6]，张明发等[24]研究发现薏苡仁油能够有效抑制人宫颈癌HeLa细胞的增殖;薏苡仁油可以抑制人卵巢癌细胞和移植人乳腺癌Bcap-37细胞生长，对移植于裸鼠的PC-3M前列腺肿瘤也有抑制作用。韩苏夏等[25]研究发现，薏苡仁酯可通过外源性途径引起HeLa细胞凋亡。李毓等[26]研究了薏苡仁酯对鼻咽癌细胞的放射敏感性的影响，发现薏苡仁酯对肿瘤放射治疗具有增敏作用，放射增敏率为7.19%～26.28%，薏苡仁油及其有效成分薏苡仁酯对头颈部癌有直接的抑制作用，也可通过提高机体的免疫功能间接杀伤癌细胞[27]。
　　2.2 增强机体免疫功能
　　薏苡仁具有增强机体免疫功能的作用。王彦芳等[28]发现薏苡仁多糖的不同组分，对脾虚水湿不化大鼠模型的免疫功能降低具有拮抗的作用，薏苡仁多糖及其拆分的组分在一定程度上能够提高机体的免疫防御作用和恢复机体的自我免疫功能。屈中玉等[29]研究注射用薏苡仁油对大肠癌术后患者的免疫功能和无进展生存期的影响，通过临床试验发现，注射薏苡仁油的患者的无进展生存期得到了增长，化疗的不良反应也低于未联合注射薏苡仁油的患者，并且研究结果还表明，注射用薏苡仁油能够调节T细胞亚群水平，增强免疫球蛋白表达水平，从而影响肿瘤细胞的生长，发挥抗肿瘤作用。
　　2.3 降血糖作用
　　薏苡仁多糖能够明显减低机体内血糖含量。徐梓辉等[30]研究薏苡仁多糖对正常小鼠、四氧嘧啶导致的糖尿病模型小鼠和肾上腺素导致的高血糖小鼠等体内血糖含量的影响，结果发现，与各模型对照组比较，薏苡仁多糖可以明显降低小鼠体内血糖含量，实验中还发现薏苡仁多糖对小鼠的降血糖作用还与给药途径有关，口服给药没有发挥降血糖效果。
　　2.4 镇静、镇痛、抗炎作用
　　吴建方[31]通过研究薏苡仁冷水和热水提取物对小鼠的抗炎、镇痛和镇静作用，发现薏苡仁水提取物给药后的二甲苯诱发炎症的小鼠的耳廓肿胀程度较对照组轻，薏苡仁水提取物对小鼠有镇痛和镇静作用，且作用效果与剂量成正比。郑红霞等[32]以胶原诱导性关节炎小鼠为模型，研究薏苡仁酯的抗炎作用和调节免疫作用，发现注射薏苡仁酯后，小鼠关节炎指数较模型对照组低，关节炎症状减轻，同时发现薏苡仁酯能够提升模型小鼠外周血Foxp3+ CD4+ CD25+调节性T细胞水平。岳静[33]通过研究薏苡仁及其组分对类风湿关节炎大鼠的抗炎作用发现，薏苡仁蛋白和薏苡仁挥发油对大鼠类风湿关节炎具有显著效果，可以降低佐剂导致的大鼠足趾肿胀程度，此外薏苡仁及其组分还具有镇痛作用。 　　2.5 抗菌作用
　　罗继[34]的实验研究表明，薏苡种仁中的某些蛋白组分具有抗真菌活性，对绿色木霉菌、小麦赤霉病菌、杨树溃疡病菌等具有抗性，并且从薏苡中分离鉴定出了两个新的抗菌蛋白。有研究报道用甲醇提取薏苡种子的黄化幼苗，并从甲醇提取物中分离鉴定获得了茚类化合物3，5-Dimethoxy-1H-inden-1-one，表明该化合物对细菌、真菌、酵母菌均有作用，是第一次公开报道的从植物中分离出的抗菌成分，也是对三种不同菌类均会产生拮抗作用的成分[16]。
　　2.6 抗氧化活性
　　薏苡具有抗氧化活性，覃丽等[35]通过钻研薏苡茎多酚的抗氧化活性发现，薏苡茎多酚对O2-·、·OH和DPPH自由基均有一定的清除能力，具有良好的体外抗氧化活性。陈雯静等[36]从清除ABTS+自由基、总还原能力和清除羟自由基能力等方面探索薏苡茎各极性溶剂提取物的抗氧化活性，发现其不同提取物都有一定的抗氧化活性。薏苡仁谷壳的甲醇提取物能够清除DPPH自由基，在生物活性的筛选下，其甲醇提取物经过分离纯化，在正丁醇萃取部位得到6个化合物，这6个化合物都表现出较强的抗氧化活性[9]。
　　2.7 其他药理作用
　　通过服用以薏苡仁为主药的方剂，长期没有排卵的患者的身体得到很大改善。薏苡仁的某些提取物可以引发金色仓鼠排卵，其中阿魏酰菜子甾醇和阿魏酰豆甾醇是促进排卵的活性化合物[5]，薏苡仁水提取物还具有引发胚胎毒性的作用，可以加快怀孕大鼠子宫收缩性[4]。
　　3 问题与展望
　　薏苡资源丰富，全国均有栽培，且可以药食两用。我国是癌症的高发地区，很多人死于恶性肿瘤，很多年来治疗癌症多使用放疗和化疗手段，但大多对机体的免疫机制产生损害，使机体本身依靠免疫力对肿瘤的防御拮抗能力降低，并且会有很多不良反應，导致放化疗治疗癌症的概率逐渐降低，而天然药物副作用低，拥有悠久的历史和几千年的临床试验，具有很大的研究价值，因而寻找合适的天然药物来治疗肿瘤成为一个重要的研究方向，其中薏苡仁的药理作用广泛，其抗肿瘤作用已成为很多学者研究癌症的热点。天然药物发挥治疗作用一般是由多种成分共同合作，其抗肿瘤作用机制可能涉及多成分、多途径、多靶点，要完全阐明薏苡仁的抗肿瘤作用机制，还需要进一步研究。此外，抗肿瘤药物普遍具有很高的毒性，会损伤肝脏、脾、胸腺等免疫器官，而薏苡仁抗肿瘤时毒性很低，这是一个非常显著的优点，对于将薏苡仁作为预防癌症或治疗癌症的日常食疗产品的研发具有一定的参考意义[5]。当前国内外主要研究的是薏苡仁的抗肿瘤效用，对薏苡的药效物质基础研究得很少，对薏苡非种子部位也没有深度开发利用，如果能够深入研究薏苡，将会对抗癌、抗菌、降血糖、保健品与护肤品等的开发提供有利的新方向，并且如果能更多地开发利用我国薏苡资源，大幅度提高其附加值，不仅可以提高资源利用，而且可以提高我国的经济发展，其应用前景值得开发[5]。
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　　（收稿日期：2018-03-30  本文编辑：张瑜杰）
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