降糖新“武器”―― 捷诺维

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　　大部分2型糖尿病患者日常主要的治疗方式是控制血糖,然而,即使通过现有多种口服药物治疗和控制,目前中国仍有超过70%的患者无法达到理想的血糖控制。传统治疗方案的不足之处包括增加体重、低血糖风险、胃肠不良反应及水肿、无法充分控制餐后高血糖等,临床应用中具有一定的局限性,而重点针对胰岛β细胞再生及其功能改善的新一类口服药物二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂克服了传统口服药的局限性,揭开了2型糖尿病治疗的新篇章。2006年10月,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了首个DPP-4抑制剂西格列汀(Januvia)用于临床,次年又批准了西格列汀与二甲双胍的固定复方制剂联用。直到2009年9月西格列汀才被中国食品药品监督管理局(SFDA)正式批准允许进入中国市场,成为我国口服降糖的又一新“武器”。
　　
　　什么是DPP-4抑制剂?
　　我们先了解一个现象。口服一定量的葡萄糖,血中胰岛素会大量增加,可是把同量的葡萄糖注入静脉,胰岛素的增加量却少得多,这说明肠道里有某种物质能促进胰岛素分泌。研究发现肠道细胞能分泌两种物质:葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP) 和胰高血糖素样肽(GLP-1),两者可促进胰岛β细胞葡萄糖依赖性地释放胰岛素。GLP-1还可通过葡萄糖依赖模式抑制α细胞分泌胰高糖素,从而抑制肝脏葡萄糖产生;GLP-1长期作用能刺激β细胞增殖、诱导胰岛新生和抑制β细胞凋亡,从而增加β细胞量;而且对血脂及血压也有好处,可能抑制食欲及减轻体重。在2型糖尿病患者,肠促胰岛素的分泌能力显著降低。而且这种激素生理代谢非常快,两三分钟就被DPP-4降解了。如果把这个酶抑制住,使其作用减弱或消失,就能升高肠促胰岛激素的水平,从而发挥它们应有的生理作用,有效提高人体自身血糖调节功能。
　　
　　捷诺维的临床特点
　　1、能显著改善患者血糖水平:临床试验表明,捷诺维对空腹血糖和餐后血糖的降幅分别可达1.0～1.9 mmol/L 和3.0～3.5mmol/L。对磺脲类失效的患者仍有显著的降糖作用。
　　2、能与目前几乎所有的口服降糖药物联合:可与不同机制的药物如罗格列酮或二甲双胍配合使用。
　　3、能使胰岛素分泌指数和β细胞功能指标有显著改善,可显著改善β细胞功能。
　　4、耐受良好并且不增加体重,甚至使超重患者体重下降。
　　5、低血糖发生率低。
　　6、副作用:根据临床报告,其最常见的副作用为鼻塞、流涕、喉痛、上呼吸道感染和头痛。

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